可开发剂型：原料、片剂、与二甲双胍复方片剂。

　　工艺研发进度：原料药有成熟生产工艺(批量50kg)，无特殊反应条件，三废易于处理，生产成本及产品质量均有明显优势。

　　单方及复方片剂均经过中试规模以上生产(批量10万)，制剂工艺稳定、可放大。自研制剂体外溶出(片剂)、杂质谱均能与原研制剂保持一致，质量与原研制剂等同。

　　原料和制剂分别有登记及按4类申报的经验，复方片剂国内首家通过BE。

　　服务内容：保证工艺成熟稳定，包过BE。

　　一、品种概况(片剂说明书)

　　【化学名称】7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐(1：1)一水合物。[1]

　　化学分子式C16H15F6N5O·H3PO4·H2O [1]

　　【化学结构式】

　　【分子量】523.32 [1]

　　【剂型规格】

　　单方片规格：25mg；50mg；100mg(以西格列汀计)。

　　复方片规格：

　　西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)：每片含磷酸西格列汀50mg(以西格列汀计)和盐酸二甲双胍500mg。

　　西格列汀二甲双胍片(Ⅱ)：每片含磷酸西格列汀50mg(以西格列汀计)和盐酸二甲双胍850mg。

　　【性状】

　　25mg:粉红色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

　　50mg:微褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

　　100mg:浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。[1]

　　【适应症】

　　单药治疗本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

　　与二甲双胍联用当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时,可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。

　　本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100 mg，每日一次。本品可与或不与食物同服。

　　肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性≤1.7 mg/dL和女性≤1.5 mg/dL)服用本品时，不需要调整剂量。

　　中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至< 50 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性> 1.7至≤3.0 mg/dL和女性> 1.5至≤2.5 mg/dL)服用本品时，剂量调整为50 mg，每日一次。

　　严重肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl] < 30 mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性> 3.0 mg/dL和女性> 2.5 mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用本品时，剂量调整为25 mg，每日一次。服用本品不需要考虑透析的时间。

　　由于需要根据患者肾功能调整剂量，因此开始使用本品治疗之前建议对患者肾功能进行评估，之后定期评估。